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多肽合成的新纪元—单次完成111个氨基酸多肽合成的奇迹
点击次数:776 发布时间:2012-08-29

一、多肽药研发的技术瓶颈

    多肽合成的困难程度从中国牛胰岛素的合成。
 
    胰岛素由A、B两条肽链,共17种51个氨基酸组成。人工合成胰岛素,首先要把氨基酸按照一定的顺序连结起来,组成A链、B链,然后再把A、B两条链连在一起。由于当时还没出现固相合成的技术。显然这完全是一项复杂艰巨的的工作。
    从1958年开始,经过6年多坚持不懈的努力和无数次失败经验的总结,终于在1965年9月17日,中国在世界上用人工方法合成了结晶牛胰岛素。当时中科院向诺贝尔奖评审委有关机构递交了相关资料和文件,但是由于这项申请被认为是一个的研究团体的工作结晶,而诺贝尔奖申请的研究人员要求不超过3人,所以中国与诺贝尔奖擦肩而过,很遗憾的直至今天,这都是*的机会。然而仅牛胰岛素的合成,中国科学院上海生物化学研究所与北京大学和中国科学院上海有机化学研究所的*的专家科学家通力合作,举国之力,竟然要花6、7年的时间。因此多肽合成的巨大工作量,出成果之困难程度,一直令人生畏,从而望而却步。至今少有科学家愿意投入精力于其中。
 
二、多肽药市场的巨大前景
 
    长期以来,药物研究中多肽药物的研究成本高,周期长,主要是因为多肽合成速度缓慢,转化率产率及其低下,而且大量严重浪费氨基酸和各种试剂,多肽合成的瓶颈有如下几方面:速度,长度,难度,纯度,活性,合成量。很难有仪器在以上几方面都能取得性的突破。造成多肽药物的研发的耗时悠久,低效率,长期以来都是科学家们的一个瓶颈。使得传统的药物研究方向不得不依然围绕小分子药物。
但是近几年西方大小的生化药厂由于使用了更新更快的多肽合成技术,多肽药物的研发呈现可喜的势头。CEM的环形电磁波技术突破了多肽领域合成困难、纯化困难的瓶颈。目前在多肽药物研究使用中其功能日益凸显,特别在艾滋病,肝癌等多肽药的研究筛选上,已取得长足的进步。zui近两年,在美国和西方新注册和上市了大量的多肽药,其显著特别的治愈功能越来越愈发引起厂家研究部门和市场的关注。
 
三、目前多肽合成技术
 
    2004年CEM公司*次尝试将环形聚焦电磁场技术应用到多肽合成领域,探索多肽合成的技术奥秘,发现其多肽合成的特性,优异的环形电磁场性能令人惊讶。
 
    其后,CEM 向市场正式推出了 Liberty多肽合成仪,采用了同步冷却技术,多肽链在这种创新的环形聚焦电磁场的作用下,得到充分的伸展,从而非常的进行多肽合成流程中的一系列过程,如脱保护、耦合以及切割反应。多肽合成时间由过去以小时为单位计算的历史,改写为以分钟为单位计算,同时,完成以往难以想象的长肽以及困难多肽的合成。同时,Liberty多肽合成能够在冷却的保护下,以极快的时间进行的氨基酸耦合反应,因此产物的外消旋也基本消失,多肽产物的活性得到了的提高。
 
    1)强化反应的效果和速度,比传统方法快10-20倍。(反应缩合时间仅需5min)。
    2) 极高的多肽纯度: 超高的偶联率,保证zui终产物的纯度远高于传统常规方法
    3)高难度多肽合成: 创造了单次合成111个氨基酸的zui长人工合成多肽记录,完成传统方法难以合成的多肽!
    4)极低的合成成本:试剂完全开放,可以使用zui普通的试剂实现更好的结果。
 
    CEM难以置信彻底解决了传统固相多肽合成中多肽链聚合的技术瓶颈。实现了固相多肽合成技术的重大突破。而的药物筛选优化是多肽药物研发的成功保证。相信CEM的微波多肽合成仪研究级的水平能够满足的科研需求,能够吸引更多的科学家用有限的资金和时间完成多肽合成项目。能在免疫学、癌症、糖尿病、疫苗等更多的领域做出更大的贡献。
 
澳大利亚墨尔本大学使用CEM公司Liberty多肽合成仪,单次完成长达111个氨基酸的多肽合成,创造了多肽合成的新纪录,今非昔比,令人唏嘘!(详见附录)
 
 
 Liberty 全自动流动微波多肽合成系统
 
 
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